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RSL3 中间体的简便合成

【摘要】以D-色氨酸为原料,通过酯化、Pictet-Spengler 两步反应,简便有效地合成了RSL3 的关键中间体——(1S,3R)-1-[4-(甲氧羰基)苯基]-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐。对Pictet-Spengler 反应条件进行了考察。结果表明:当n(D-色氨酸甲酯盐酸盐)∶n(4-甲酰基苯甲酸甲酯)=1∶1.1、乙腈为反应溶剂,回流反应6 h,通过减压抽滤即可得到trans-构型产物(RSL3 中间体),总收率为61.5%。产物及中间体经过1HNMR、1H-1H NOESY 和ESI-MS 进行确认。

【关键词】

191 2页 精细化工 2019年5期 免费 中教数据库

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