中教数据库 > 精细化工 > 文章详情

σ1受体配体的合成及其生物活性

【摘要】以1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料,通过胺基保护、双键环氧化、胺化和去保护4步反应合成了 8个羰基1, 4'-联哌啶醇类受体配体,在锂盐催化作用下成功实现了环氧化合物的4  位区域选择性胺化开环。体外活性 筛选发现,豫基1,4"-联哌啶醇类受体配体对乳腺癌MCF-7细胞具有较好的抑制作用,IC5。值(半数抑制浓 度)在52.68 ~ 176. 79 jimol/L内。进一步构效关系研究表明,与母体1,4 '-联哌啶醇上4  位相连的芳香环上的电 子效应对抗肿瘤活性有影响,供电子取代基团将增强其抗肿瘤活性,而吸电子取代基团则减弱抗肿瘤活性;而与 母体1,4 '-联哌啶醇上41位相连的芳香环上的给或吸电子基团取代,都将减弱其抗肿瘤活性;与母体1,4"-联哌 啶醇上4 '位直接相连的芳杂环毗啶基团由于对受体较低的亲和力而活性最低,表明影响活性的因素不再是 电子密度而是立体位阻。

【关键词】

267 2页 精细化工 2017年11期 免费 中教数据库

全文来源于中教数据库

推荐文献
标题 作者 发表时间 全网下载量 热度 篇幅(页) 价格

新型单核镍含氮配体配合物的合成及其性能 王 莹 2017年3期 301 2 5 免费

收藏

新型苯并咪唑类配体配合物的合成及其性能 赵玉环 2017年7期 224 2 7 免费

收藏

混合配体构筑的Cd2+配合物的合成及其晶体结构 田 源 2016年12期 289 2 2 免费

收藏

新型胆碱衍生物的合成及其体外抗疟活性 王 芳 2016年4期 127 2 4 免费

收藏

新型含磺酸基配体锰配合物的水热合成及其性能 关磊 2019年3期 15 1 2 免费

收藏

新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性 彭俊英 2019年1期 10 1 2 免费

收藏

基于苯甲酸衍生物和含氮配体的新型配合物的合成及其晶体结构 吴小说、王亮、汪鹏飞 2015年6期 307 2 5 免费

收藏

喹啉-2-甲醛类希夫碱铜配合物的合成及其生物活性 胡茜 2018年8期 216 2 2 免费

收藏

--

--

中昊(大连)化工研究设计院有限公司

--

Copyright © 2013-2016 ZJHJ Corporation,All Rights Reserved

京ICP备15058941号-1

京公网安备 11011102000866号